原研藥與仿制藥的加速穩定性分析

原研藥，經(jīng)過(guò)對成千上萬(wàn)種化合物層層篩選和嚴格的臨床試驗才得以獲準上市。需要花費15年左右的研發(fā)時(shí)間和數億美元，目前只有大型跨國制藥企業(yè)才有能力研制。

在原研藥過(guò)了保護期，其他企業(yè)均可仿制，這類(lèi)仿制的藥品通常被稱(chēng)為仿制藥。其與原研藥具有相同的活性成份、給藥途徑、劑型、規格和相同的治療作用。我國仿制藥占有率高達98%。仿制藥僅要求做生物等效性研究，不需要完成大規模的臨床試驗。

本文應用LUMiSizer®分散體系分析儀，測試抗生素類(lèi)原研藥與仿制藥的穩定性。

一、實(shí)驗目的

通過(guò)LUMiSizer®分散體系分析儀測試抗生素類(lèi)原研藥與仿制藥的穩定性。

二、實(shí)驗準備

1.實(shí)驗儀器：LUMiSizer®分散體系分析儀。

2.實(shí)驗條件：NIR近紅外光源、2300倍重力加速度，25℃條件下測試100min。

三、實(shí)驗步驟

1.準備好樣品：原研藥，仿制藥。

2.晃動(dòng)以上樣品，使其混合均勻，用注射器取樣裝入PA 2mm樣品管中。

3.樣品管放入LUMiSizer®分散體系分析儀進(jìn)行測試。

四、實(shí)驗數據討論

        從上述仿制藥與原研藥的透光率圖譜以及3D的圖譜可以看出，在相同的測試條件下，原研藥的澄清層高度高于仿制藥，透光率變化幅度大于仿制藥的。我們可以通過(guò)透光率譜線(xiàn)變化地幅度和快慢來(lái)表征樣品的分離情況，從而可以通過(guò)計算透光率隨時(shí)間變化的情況得到樣品的不穩定性數值。

不穩定性指數柱狀圖，橫坐標表示樣品編號，縱坐標表示不穩定性指數。不穩定性指數越大則表示樣品相對越不穩定。

曲線(xiàn)圖橫坐標表示分離時(shí)間，縱坐標表示在該時(shí)間點(diǎn)時(shí)樣品的不穩定性指數。曲線(xiàn)圖的斜率越大，則表示樣品分離的速度越快。數值越大，相對越不穩定。當曲線(xiàn)與橫坐標平行，說(shuō)明樣品已經(jīng)分離*，且樣品的不穩定性排序會(huì )因為實(shí)驗時(shí)長(cháng)的不同有差異。由圖中可以看出，原研藥在實(shí)驗進(jìn)行到3500s時(shí)還沒(méi)有分離*。本實(shí)驗中我們選取實(shí)驗在1500s時(shí)比較原研藥與仿制藥的不穩定指數。

由此我們可以看出，原研藥和仿制藥的不穩定指數分別為0.231和0.099。

五、總結

1. 在相同測試條件下，仿制藥和原研藥在分離行為的細節上有所不同，原研藥分離得較快。

2. 與原研藥相比，仿制藥在物理分離方面更穩定(不穩定性指數更低，沉降率更低)。

3. LUMiSizer®分散體系分析儀快速測試不同配方的分離過(guò)程。

4. 不穩定性指數柱狀圖直觀(guān)解讀產(chǎn)品的穩定性。