以單萜類(lèi)成分為主的精油由于其廣泛的生物活性而被用于醫藥，例如作為抗菌劑、抗病毒劑或抗氧化劑。這些植物來(lái)源的物質(zhì)是有效的抗癌劑，因為它們具有有效減少腫瘤體積和腫瘤細胞增殖而沒(méi)有副作用的潛力。

檸檬醛 (C10H16O，citral )是一種單萜，具有廣泛的治療活性，例如抗菌、抗炎和抗癌特性。單萜在化學(xué)上不穩定，在水溶液中隨著(zhù)時(shí)間的推移會(huì )生物降解為香葉酸和 6-甲基-5-庚烯-2-酮。此外，檸檬醛的高揮發(fā)性降低了其藥理功效。包括檸檬醛在內的單萜類(lèi)化合物在癌癥預防和治療方面具有顯著(zhù)效果，可以通過(guò)與致癌物外源生物轉化相互作用來(lái)調節肝臟單加氧酶活性。并且已證明精油可以對紫外線(xiàn)引起的

突變表現出抗突變性。

為了提高單萜的長(cháng)期穩定性并延長(cháng)其釋放曲線(xiàn)，并降低化學(xué)降解的風(fēng)險，提出將這些活性成分負載到固體脂質(zhì)納米顆粒(SLN)中。為了獲得長(cháng)期穩定的檸檬醛固體脂質(zhì)納米顆粒 (SLN) 制劑，本研究使用 LUMiSizer®對其進(jìn)行表征優(yōu)化。

1.材料和方法

1.1 SLN的制備

Empty - SLN分散體由5 wt %的Imwitor® 900 K和2.5 wt %的泊洛沙姆188組成。

Citral - SLN分散體由1 wt %檸檬醛、4 wt% Imwitor® 900 K以及2.5%的泊洛沙姆188組成。

在相同溫度下（高于脂質(zhì)熔點(diǎn)5–10 ℃），使用高剪切均質(zhì)機以10000 rpm將由檸檬醛和Imwitor® 900 K組成的脂質(zhì)相和泊洛沙姆188水溶液混合10 min，然后在300 Bar壓力下熱高壓均質(zhì)處理30 min。

1.2 SLN物理穩定性分析

使用 LUMiSizer®進(jìn)行測試，譜線(xiàn)數量：750，轉速：4000 rpm、時(shí)間間隔：30 s、溫度：25 ℃。以不穩定性指數為指標進(jìn)行穩定性分析，不穩定性指數越高代表體系越不穩定，反之乳狀液穩定。

鑒于溫度和光可能影響SLN的儲存穩定性，應用STEP技術(shù)表征和評估SLN分散體在生產(chǎn)后以及在3種不同溫度（4、25和40 ℃）下儲存1個(gè)月后的穩定性。

2. 結果與分析

表1生產(chǎn)后和在 4、25 和 40 ℃儲存 1 個(gè)月后Empty - SLN 和Citral - SLN的指紋圖譜分析

由表1可知，對于Empty – SLN，樣品同時(shí)存在上浮和沉降分離過(guò)程。在 4 ℃ 下儲存一個(gè)月和生產(chǎn)后的樣品相比，分離速度變慢。在 25 和 40 ℃ 下儲存 1 個(gè)月的 Empty - SLN的譜線(xiàn)主要表現為沉降行為，并推測樣品中不同粒徑群體的存在。此外，分離速度隨溫度的升高而增加，突出了溫度在分散體物理穩定性方面的重要性。根據這些結果，穩定的 Empty - SLN 樣品是在 4 ℃ 下儲存 1 個(gè)月的樣品。

由表1可知， Citral – SLN主要表現為上浮行為。生產(chǎn)后的 Citral – SLN盡管出現了非常緩慢的上浮行為，但在所有樣品中是穩定的。且4 ℃貯藏一個(gè)月后的圖譜顯示不同粒徑群體的存在。對于在4、25和40 ℃下儲存一個(gè)月的檸檬醛SLN樣品，觀(guān)察到穩定的樣品是在25 ℃下儲存的樣品，而不是在4 ℃下保存的樣品，這表明除溫度外，還有其他因素影響分散體的整體穩定性。通過(guò)儲存在 4 ℃ 樣品的譜線(xiàn)變化，推測樣品呈多峰粒度分布，從而導致體系更快的分離。此外，與新生產(chǎn)的樣品相比，在使用 LUMiSizer® 測試前儲存一個(gè)月的樣品都顯示出更快的分離行為。

將新生產(chǎn)的和25℃儲存1個(gè)月的Citral – SLN與 Empty – SLN圖譜進(jìn)行比較，檸檬醛（ Citral ）的加入減緩了上浮速度，提高了納米分散體的整體穩定性。

表2生產(chǎn)后和在 4、25 和 40 ℃儲存 1 個(gè)月后Empty - SLN 和Citral - SLN的不穩定指數

使用 LUMiSizer® 軟件對數據進(jìn)行分析，獲得不穩定性指數，見(jiàn)表2。不穩定性指數一個(gè)無(wú)量綱數，范圍從 0（穩定）到 1（極不穩定）。在本研究中，與Citral - SLN相比，Empty - SLN具有更高的不穩定性指數值（在4 ℃下儲存一個(gè)月的Citral - SLN除外），證實(shí)了通過(guò)圖譜獲得的結果，并驗證了檸檬醛有助于提高分散體物理穩定性的觀(guān)點(diǎn)。Citral - SLN在生產(chǎn)后和在 25 ℃下儲存 1 個(gè)月后的不穩定性指數最/低（分別為 0.032 和 0.042），這些結果表明，25 ℃ 是保持分散體更穩定的理想溫度。當樣品在 40 ℃下儲存時(shí)，獲得了中間結果，表明當承受極/端溫度時(shí)，檸檬醛-SLN 在溫暖的儲存環(huán)境中比在寒冷環(huán)境更穩定。

3.結論